Farmacocinética plasmática de la balofloxacina en terneros

Hugo García, Guillermo Prieto, Carlos Lüders, Carlos Errecalde

Abstract


Resumen

Los parámetros farmacocinéticos de absorción y disposición de balofloxacina se determinaron en terneros hembras raza holando-argentino (n = 6), luego de una dosis única de 5 mg/kg administrada en bolo intravenoso y subcutáneo, en un diseño cruzado de tratamiento. El analito se determinó en muestras de plasma por método microbiológico de difusión en agar utilizando como microorganismo detector una solución de esporas de Bacillus subtilis BGA y medio de cultivo Antibiotic Nº 1. Las concentraciones plasmáticas de balofloxacina en función del tiempo se analizaron por el modelo cinético no compartimental utilizando el software PK Solution 2.0. Los parámetros farmacocinéticos obtenidos fueron para la vía intravenosa: t1/2β = 2.3 ± 1.1 h; Cltotal área = 10.2 ± 3.4 ml/min/kg; Vdárea = 1.8 ± 0.3 L/kg; ABCárea = 551.3 ± 247.0 µg/min/ml. Excepto para CltotaL área  y ABCárea, los valores obtenidos para la administración intravenosa difirieron significativamente de los obtenidos del ensayo por vía subcutánea (p < 0.05), para el cual se obtuvo un Cmáx = 1.3 ± 0.4 µg/ml, con un tmáx = 51 ± 12.1 minutos y una biodisponibilidad cercana al 98%. El valor de Vdárea superior a 1 l/kg obtenido con ambas vías de aplicación indica buena capacidad para difundir a territorios extravasculares y tejidos.

Palabras clave: Bos taurus, farmacocinética de balofloxacina, farmacocinética en terneros.

 

Summary

Pharmacokinetic parameters of absorption and disposition of balofloxacin were determined in female Holando-Argentinean calves (n = 6), after a 5 mg/kg single dose, administered as both intravenous and subcutaneous bolus, in a crossed-over design treatment. The analyte was determined in plasma samples by microbiological method in agar diffusion, using a Bacillus subtilis BGA spore solution as microorganism detector in agar Antibiotic Nº 1. The plasmatic concentrations of balofloxacin based on the time were analyzed by a non compartimental kinetic model using software PK Solution 2.0. The intravenous pharmacokinetic parameters obtained were: t1/2β = 2.3 ± 1.1 h; Cltotal area = 10.2 ± 3.4 ml/min/kg; Vdarea = 1.8 ± 0.3 L/kg; and AUCarea = 551.3 ± 247.0 µg/min/ml. Except for Cltotal area  and AUCarea, the values obtained for the intravenous administration significantly differed from the obtained ones for the subcutaneous route (p < 0.05), for which Cmax = 1.3 ± 0.4 µg/ml, tmax = 51 ± 12.1 minutes and bioavailability values close to 98% were obtained. The Vdarea value was superior to 1 l/kg for both routes of application and indicates good capacity to spread to extravascular area and tissues.

Key words: balofloxacin pharmacokinetic, Bos taurus, pharmacokinetic in calves.

 

Resumo

Os parâmetros farmacocinéticos de absorção e eliminação dos balofloxacin foi determinada nos bezerros Holando-argentina (n = 6), depois de uma dose única de 5 mg/kg, uma vez que ambos foram administrados em bolus por via intravenosa e subcutânea, em um design de tratamento cruzado. O analito foi determinado em amostras de plasma por método microbiológico de difusão em ágar, utilizando uma solução de esporos de microorganismo Bacillus subtilis BGA como detector em ágar antibiótica Nº 1. As concentrações plasmáticas de balofloxacin com base no tempo não foram analisados por um modelo de cinética compartimental usando software PK Solução 2,0. O parâmetros farmacocinéticos da via intravenosa obtidos foram: t1/2β = 2.3 ± 1.1 h; Cltotal área = 10.2 ± 3.4 ml / min / kg; Vdárea = 1.8 ± 0.3 l/kg; e AUCárea = 551,3 ± 247,0 µg/min/ml. Exceto para Cltotal área e AUCárea, os valores obtidos para a administração intravenosa diferiu significativamente do obtido para a via subcutânea, (p < 0,05), para a qual Cmax = 1.3 ± 0.4 µg/ml, tmax = 51 ± 12.1 minutos e biodisponibilidade perto de 98% foram obtidos. O valor Vdarea foi superior a 1 l/kg para ambas as vias de aplicação e indica uma boa capacidade de propagação de espaço extravascular e tecidos.

Palavras chave: Bos taurus, farmacocinética de balofloxacin, farmacocinética em bezerros.


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